Bicalutamid,  Bicalutin, Casodex

Bicalutamid blockiert die unerwünschte Wirkung der männlichen Geschlechtshormone (Androgene) und hemmt dadurch das Zellwachstum in der Prostata.

Das Originalprodukt Casodex mit dem Wirkstoff Bicalutamid (R-Enantiomer), von Hersteller AstraZeneca GmbH, wurde in Deutschland Anfang 2004 zugelassen.
Medikamente Bicalutamid, Bicalutamide, Bicalutin und ähnliche sind Generika, nachgemachte vom Original Casodex.
Bicalutamid ist verschreibungspflichtig und darf nur auf ärztliche Anweisung angewendet werden.

Bicalutin enthält den Wirkstoff Bicalutamid, ein Arzneimittel aus der Gruppe der sogenannten Hormon-Antagonisten und Antiandrogene (den männlichen Geschlechtshormonen wie Testosteron entgegenwirkende Stoffe).

Bicalutamid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nichtsteroidalen und selektiven Antiandrogene zur oralen Behandlung eines Prostatakarzinoms. Es bindet an Androgenrezeptoren und hebt die Effekte der Androgene auf. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören eine Vergrösserung der Brustdrüse, Berührungsempfindlichkeit der Brust, Hitzewallungen, Verstopfung, Schmerzen und Schwäche.

Struktur und Eigenschaften

Bicalutamid (C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S, M_r = 430.37 g/mol) ist ein Racemat, wobei fast ausschliesslich das R-Enantiomer für die antiandrogene Wirkung verantwortlich ist. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

 

Wirkung von Bicalutamid

Bicalutamid (ATC L02BB03 ) ist ein nichtsteroidales, hochaffines und selektives Antiandrogen ohne Aktivität an anderen Hormonrezeptoren. Es bindet kompetitiv an Androgenrezeptoren, verhindert die Effekte der Androgene und hemmt so das hormonabhängige Tumorwachstum.

Indikationen für Bicalutamid

Die antiandrogene Therapie mit Bicalutamid ist eine Therapieoption gegen das Prostatakarzinom in folgenden Situationen:

• Kurzfristige Gabe bei Beginn einer Therapie mit GnRH-Analoga (Depot-Spritze).
• Hormontherapie des metastasierten Prostatakarzinoms, als Alternative oder in Kombination mit der operativen oder medikamentösen Kastration.  => Therapieoptionen bei fortgeschrittenen Prostatakarzinom.
• adjuvante Therapie des fortgeschrittenen Prostatakarzinom nach radikaler Prostatektomie oder perkutane (durch die Bauchdecke) Strahlentherapie
• konservative Therapie eines lokal fortgeschrittenen Prostatakarzinoms mit LUTS
• Senkung des Prostatavolumens vor Seeds-Therapie
• Erektionsprophylaxe nach Operationen am Schwellkörper des Penis (Off-label Anwendung)

Alternative zu Bicalutamid

Bicalutamid ist ein Antiandrogender.
Als Alternative ist möglich Flutamid zu nehmen. Flutamid ist genauso ein Antiandrogen, wird aber viel seltener angewendet als Bicalutamid.
Ein andere Antiandrogen ist Cyprotteron Acetat, der noch zusätzlich den weiblichen Hormon Gestagen beinhaltet.

Es gibt inzwischen auch neue Antiandrogene wie Xtandi, Nubeqa, Erleade, allerdings werden die Medikamente zusammen mit Androgenentzugstherapie angewendet, also zusammen mit der Depot-Spritze.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Bicalutamid Tabletten“ bei:

•  Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Wenn die Leberfunktion mäßig oder stark eingeschränkt ist. In diesem Fall wird Ihr Arzt Ihre Leberfunktion regelmäßig überprüfen (Bilirubin, Transaminasen, alkalische Phosphatase).
• Ihre Nierenfunktion stark eingeschränkt ist.
• Sie an einer Erkrankung des Herzens leiden. In diesem Fall sollte Ihr Arzt Ihre Herzfunktion regelmäßig überwachen.
• Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt einnehmen.
• Bicalutamid Tabletten können möglicherweise dazu führen, dass sie sich an Steuer eines Fahrzeuges benommen/schwindelig oder schläfrig fühlen. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, dürfen Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeuges setzen oder Maschinen bedienen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Bicalutamid  darf nicht gleichzeitig mit den folgenden Arzneimitteln angewendet werden:

• Terfenadin oder Astemizol (gegen Heuschnupfen oder Allergien),
• Cisaprid (gegen Magenprobleme),

Bicalutamid Wirkung sowie die Wirkung des anderen Arzneimittels kann beeinflusst werden:

• Warfarin oder ein vergleichbares Arzneimittel, das die Bildung von Blutgerinnseln verhindert,
• Ciclosporin (wird zur Unterdrückung des Immunsystems verwendet, um nach einer Transplantation einer Abstoßung des transplantierten Organs oder Knochenmarks vorzubeugen oder eine solche Abstoßung zu behandeln),
• Cimetidin (zur Behandlung von Magengeschwüren),
• Ketoconazol (wird zur Behandlung von Pilzinfektionen der Haut und der Nägel angewendet),
• Calciumantagonisten (zur Behandlung von Bluthochdruck).

 Dosierung von Bicalutamid

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Das Medikament hat eine lange Halbwertszeit von zirka 7 Tagen, deshalb ist eine Gabe pro Tag ausreichend. Dies im Gegensatz zum kurzwirksamen Flutamid (Flucinom®), das 3 mal täglich verabreicht werden muss.

Die Filmtablette sollte unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Versuchen Sie, das Arzneimittel jeden Tag etwa zur gleichen Zeit einzunehmen.

Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, müssen aber im Ganzen mit einem Glas Wasser geschluckt werden.

Bicalutamid sollte bei lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom ohne Unterbrechung mindestens 2 Jahre eingenommen werden oder bis zum Auftreten einer Progression der Erkrankung.
Im Fall einer Umstellung auf eine Behandlung mit Testosteronhemmer (Depot-Spritze) wird die Behandlung mit Bicalutamid oft beendet.

Die Behandlung mit Bicalutamid von fortgeschrittenem Prostatakarzinom sollte mindestens 3 Tage vor Beginn einer Behandlung mit einem LHRH-Analogon (Depot-Spritze) oder gleichzeitig mit einer operativen Entfernung der Hoden begonnen werden.

Die übliche Dosis für Erwachsene Männer einschließlich ältere Patienten

• Fortgeschrittenes Prostatakarzinom:  1-mal täglich eine Filmtablette enthaltend 50 mg (mit Depot-Spritze).
• Lokal fortgeschrittenes Prostatakarzinom: 1-mal täglich eine Filmtablette enthaltend 150 mg  (keine Depot-Spritze).

Mögliche Nebenwirkungen von Bicalutamid:

von den Nebenwirkungen der Antiandrogene sind für Bicalutamid typisch:, weiterhin Hitzewallungen, verminderte Libido, verminderte Erektionsfähigkeit (erektile Dysfunktion) sehr häufig, aber geringer ausgeprägt als unter GnRH-Therapie.

Weitere Nebenwirkungen:

• Bauchschmerzen, Diarrhoe oder Übelkeit häufig, selten Erbrechen.
• Leberenzymerhöhung (7%) oder Ikterus.
• Flüssigkeitsretention, kardiale Dekompensation
• Anämie häufig, selten Leukopenie, Thrombozytopenie
• Allergische Reaktionen
• Vergrößerung der Brustdrüse, Gynäkomastie (bei 50–70 % Patienten). Eine vorbeugende Maßnahme ist Bestrahlung der Brust
• Hitzewallungen
• reduzierte Libido
• Potenzstörungen bis zur Impotenz
• Berührungsempfindlichkeit der Brust
• Nierenfunktionsstörungen
• Funktionsstörungen der Harnwege
• Leberfunktionsstörungen, Leberversagen
• Anämie
• Diabetes mellitus
• Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag
• Schmerzen
• Schwitzen
• Schüttelfrost
• Diarrhoe
• Verstopfung
• Übelkeit, Erbrechen
• schnelle Ermüdbarkeit, Somnolenz, Schlafstörungen
• Schwindel
• Überempfindlichkeit
• Haarausfall

Starke Kurzatmigkeit oder plötzliche Verschlechterung einer Kurzatmigkeit, möglicherweise mit Husten oder Fieber. Bei einigen mit Bicalutin 50 mg behandelten Patienten kommt es zu einer Lungenentzündung, die als interstitielle Lungenerkrankung bezeichnet wird.

Seltene schwerwiegende Nebenwirkungen

Gelbfärbung der Haut oder des Weißen der Augen, die durch Leberprobleme (einschließlich Leberversagen) verursacht ist.

Sehr häufige Nebenwirkungen

Druckempfindlichkeit der Brust oder Vergrößerung der Brust, vermindertes sexuelles Verlangen, Erektionsstörungen, Impotenz, Hitzewallungen.

Häufige Nebenwirkungen

Übelkeit (Unwohlsein), Durchfall oder Verstopfung, Benommenheit/Schwindel, Schlafstörungen, Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen, übermäßiges Wachstum der Körperhaare, Schwächegefühl, Gewichtszunahme, Diabetes mellitus, Wasseransammlungen (Ödeme), allgemeine Schmerzen, Schmerzen im Bereich des Beckens, Schüttelfrost, Ergebnisse von Blutuntersuchungen, die eine Veränderung der Leberfunktion zeigen, Verminderung der Anzahl an roten Blutkörperchen, die eine blasse Hautfarbe und Schwäche oder Atemlosigkeit verursachen kann.

Gelegentlich auftretende Nebenwirkungen

Appetitverlust, Gewichtsabnahme, Depression, hoher Blutzucker, Schläfrigkeit, Kurzatmigkeit, Mundtrockenheit, Magenverstimmung, Blähungen, Haarausfall, nächtlicher Harndrang, Blut im Urin, Bauch-, Brust-, Kopf-, Rücken-, Nackenschmerzen.

Seltene Nebenwirkungen

Erbrechen, trockene Haut

Sehr seltene Nebenwirkungen

Brustschmerz und Herzschwäche (was mit Atemlosigkeit – insbesondere bei Belastung – schnellem Herzschlag, Anschwellen der Gliedmaßen und Marmorierung der Haut einhergehen kann), unregelmäßiger Herzschlag, Störungen der im Elektrokardiogramm sichtbaren Herzfunktion, Verminderung der Anzahl der Blutplättchen, wodurch das Risiko für Blutungen und blaue Flecken zunimmt.

Aufbewahrung von Bicalutamid Filmtabletten

Lagern Sie „Bicalutamid Filmtabletten“ bei normaler Raumtemperatur, und bewahren Sie das Arzneimittel in der Originalverpackung vor Licht und Feuchtigkeit geschützt auf.

Arzneimittel sollten generell für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser und sollte nicht im Haushaltsabfall entsorgt werden. Diese Maßnahme hilft, die Umwelt zu schützen.

Das Antiandrogen Bicalutamid (täglich 150 mg ) kann in Kombination mit einer Strahlentherapie die tumorspezifische Mortalität beim lokal fortgeschrittenen Prostatakarzinom deutlich reduzieren.
Laut Studien mit einer relativen Reduktion des Sterberisikos um 35 Prozent im Median 7,4.

Bicalutamid Preise, Kosten

Preisbespiele von verschiedenen Pharmaproduzenten:

Von – 1 A Pharma 150mg Filmtabletten (1 A Pharma GmbH):  90 Stück 639,39 €
Von – 1 A Pharma 50mg Filmtabletten (1 A Pharma Gmbh):  90 Stück 156,15 €

Von Actavis 150mg (Cc-Pharma GmbH): 90 Stück  627,64 €
Von Actavis 50mg (Cc-Pharma GmbH):  90 Stück  157,72 €

Von HEXAL 150mg Filmtabletten (HEXAL AG):  90 Stück  642,64 €
Von HEXAL 50mg (HEXAL AG):  90 Stück 174,89 €

Von Medac 150mg (Medac GmbH): 90 Stück 639,39 €
Von Medac 50mg (Medac GmbH):  90 Stück 174,89 €

Von Actavis 150 mg Filmtabletten:  90 Stück 642,64 €
Von Actavis 50mg (Actavis Deutschland GmbH & Co. KG)  90 Stück  174,53 €